CXCR4-LPA1 상호작용이 제시한 새로운 GPCR 상호약리학 지피씨알 연구진이 참여한 이번 연구는 CXCR4-LPA1 이형복합체가 CXCR4의 신호전달과 암세포 이동을 선택적으로 조절한다는 새로운 기전을 제시했습니다. 연구는 약 160개 GPCR 고속 스크리닝에서 LPA1을 CXCR4 상호작용 후보로 발굴한 뒤, BiFC·BRET 분석이라는 상호보완적 방법을 통해 재조합 세포와 내인성 수용체 발현 암세포에서 수용체 간 근접성과 복합체 형성을 검증했습니다....
GPC-100, 최초 인체 약동학·약력학 연구에서 미국 임상 2상 완료까지 GPC-100은 골수 내 조혈모세포의 유지와 이동에 관여하는 CXCR4를 표적으로 하는 조혈모세포 가동화 후보물질입니다. 2023년 게재된 본 연구는 생쥐와 건강한 성인을 대상으로 GPC-100의 약동학·약력학과 조혈모세포 가동화 특성을 평가했습니다.논문에 수록된 최초 인체투여 1상 임상시험(NCT00822341)은 2008년 4월 시작되어 2009년 5월 완료되었습니다. 건강한 성인...
CXCR4-HRH1 이형복합체가 보여준 이중 GPCR 신호 증폭기전 지피씨알 연구진이 참여한 이번 연구는 CXCR4-HRH1 이형복합체와 두 GPCR의 공동활성화가 암세포에서 Gαi-Gαq 신호 시너지를 형성할 수 있음을 제시했습니다. 934개 암세포주의 발현자료를 분석한 결과, CXCR4와 HRH1은 각각 36.2%와 54.2%의 세포주에서 5 TPM을 초과해 발현됐습니다. TCGA 유방암 자료에서는 두 수용체의 공동 고발현이 낮은 전체생존 및...
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