Burixafor, a CXCR4 inhibitor with a differentiated kinetics profile: Results of a phase 2 study for rapid cell mobilization in multiple myeloma and lymphoma patients undergoing transplant

GPC-100, 92%의 환자에서 두 차례 이내 목표 CD34+ 세포 확보    GPC-100은 CXCL12-CXCR4 신호축을 차단해 CD34+ 조혈모세포와 전구세포를 말초혈로 이동시키는 저분자 CXCR4 길항제입니다. 본 임상 2상 연구는 다발성골수종과 림프종 환자 12명을 대상으로 GPC-100과 G-CSF 병용요법의 가동화 성능을 평가했습니다. 연구 결과, 12명 중 11명인 92%가 두 차례 이내의 성분채집술로 CD34+ 세포 5.0×10⁶ cells/kg...

Activation of the pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type I receptor promotes neuroblastoma proliferation and migration through distinct G protein pathways

PAC1R, 고위험 신경모세포종의 예후 및 치료표적 가능성을 연결하는 GPCR 신호축    신경모세포종은 고위험군의 치료성과 개선이 필요한 대표적 소아암입니다. 지피씨알 연구진은 2026년 발표한 연구에서 PAC1R이 신경모세포종에 선택적으로 높게 발현되고 환자 예후와 연관되며, 종양세포의 증식과 이동을 서로 다른 G 단백질 경로로 조절한다는 사실을 확인했습니다. 네 개의 독립 데이터셋에서 PAC1R 유전자 ADCYAP1R1의 발현은 정상 부신조직보다 유의하게...

Sensitive detection of pertussis toxin in acellular pertussis vaccines using HRH1-mediated calcium signaling

pg/mL 수준의 백일해 독소를 검출하는 HRH1 기반 세포 바이오센서    지피씨알 연구진은 GPCR의 다중 G 단백질 결합원리를 백신 안전성 시험에 적용한 HRH1 기반 바이오센서를 개발했습니다. 이 방법은 백일해 독소가 Gαi를 불활성화할 때 HRH1-Gαq-PLCβ 신호가 보상적으로 증가하는 현상을 지속성 칼슘신호로 변환해 독소 활성을 정량합니다. 연구진은 TRUPATH와 BRET 바이오센서를 이용해 HRH1이 Gαq와 Gαi를 모두 활성화하고, 백일해 독소...

Regulation of CXCR4 function by S1P1 through heteromerization

CXCR4-S1P1 이종복합체: 면역세포 이동을 결정하는 수용체 간 조절기전    지피씨알과 서울대학교 연구진은 CXCR4-S1P1 이종복합체를 규명하고, S1P1이 CXCR4의 신호전달과 세포이동을 단방향으로 조절한다는 분자기전을 제시했습니다. 2025년 Cell Communication and Signaling에 발표된 이번 연구는 면역세포 이동조절이 개별 수용체의 작용뿐 아니라 세포막에 형성되는 GPCR 복합체의 구성에 따라 달라질 수 있음을 보여줍니다....

The β2-adrenergic receptor associates with CXCR4 multimers in human cancer cells

CXCR4-ADRB2 복합체: 암세포 환경에 따라 달라지는 GPCR 상호약리학    2024년 PNAS에 발표된 본 공동연구에서 지피씨알 연구진은 CXCR4-ADRB2 상호작용을 생세포에서 정량하고, 암세포막 환경과 스트레스 신호가 수용체 복합체 형성에 영향을 줄 수 있음을 제시했습니다. 연구진은 140종 이상의 GPCR을 포함한 BiFC 스크리닝에서 β2AR을 CXCR4의 주요 상호작용 파트너로 확인한 뒤, PIE-FCCS를 이용해 두 수용체의 결합과 이동을...

GPC-100, a novel CXCR4 antagonist, improves in vivo hematopoietic cell mobilization when combined with propranolol

GPC-100·프로프라놀롤 병용: CXCR4-ADRB2 공동억제에서 환자 대상 임상개발로   본 연구는 GPC-100의 고친화도 CXCR4 길항작용과 프로프라놀롤 병용에 의한 조혈세포 가동화 향상을 세포 및 마우스 모델에서 제시했습니다. 이 연구는 CXCR4와 ADRB2를 함께 조절하는 기전적 가설을 후속 환자 대상 개발로 연결한 핵심 전임상 자료입니다. GPC-100은 CXCR4 경쟁결합시험에서 약 1.6 nM의 Ki를 보여 AMD3100의 약 40 nM보다 약...