• 미국의 저명한 암 전문 병원인 시티 오브 호프와 공동 연구 수행 결과
• 급성 골수성 백혈병(AML) 대상으로 연내 임상시험 진입 추진

신약개발 전문기업 ㈜지피씨알(대표이사 신동승)은 다음달 5일부터 10일(현지시간)까지 미국 샌디에이고에서 개최되는 미국암학회(AACR)에서 급성 골수성 백혈병 (Acute Myeloid Leukemia, 이하 AML)을 효과적으로 치료하는 전략에 대해서 포스터를 통해 발표할 예정이라고 밝혔다. 포스터 제목은 ‘Toward optimizing CXCR4 inhibition with beta adrenergic blockade to enhance chemotherapy response in acute myeloid leukemia ‘ (급성 골수성 백혈병에서 CXCR4와 아드레날린 수용체를 동시에 억제하는 항암치료 효과 향상 전략) 이다.

발표자인 파멜라 벡커(Pamela Becker) 박사는 미국의 저명한 암 전문 병원인 시티 오브 호프의 혈액암 전문의이다. 벡커 박사는 CXCR4와 ADRB2(beta-2 adrenergic receptor; 베타2 아드레날린 수용체)를 동시에 공략하여 혈액암을 치료하는 지피씨알의 기술에 주목했고, 시티 오브 호프는 지피씨알과 2023년 2월부터 공동연구를 시작했다.

이번에AACR에서 채택되어 발표하게 될 연구결과는 상기 공동연구의 첫번째 결과로서 124명의 AML 환자 시료를 분석한 결과이다. 분석 결과, 신규 환자에서 CXCR4 발현율이 높음을 확인했고, ADRB2의 발현과 CXCR4의 과발현 사이에서도 상관 관계를 확인할 수 있었다. 이는 신규 AML 환자를 대상으로 CXCR4와 ADRB2를 동시에 억제하는 치료법이 차별적인 효과를 보여줄 가능성을 제시하는 것이다. 아울러 이러한 치료법이 실제 임상시험의 성공 확률을 극대화할 수 있음을 보여주는 간접 증거로 여겨진다.

지피씨알은 항암치료로부터 AML 세포를 방어해주는 골수 미세환경을 교란하기 위해 CXCR4 억제제와 ADRB2 억제제를 병용으로 투여하고, 이를 통해 AML의 치료 효과를 높이는 것은 물론 최대 50%에 이른다고 알려져 있는 재발율을 낮추는 치료법을 개발 중이다. 현재 벡커 박사와 함께 올해 하반기 중에 미국에서 임상시험을 개시하는 것을 목표로 임상시험을 설계하고 있다.

지피씨알의 신동승 대표는 “AML 분야의 Key Opinion Leader인 파멜라 벡커 박사와 공동연구를 시작한 것에 이어서 동 공동연구의 결과가 AACR에서 선정됨으로써 당사의 AML 치료 전략이 합리적이고 차별적임을 다시 한번 인정받았다. 이는 현재 준비중인 임상시험에 더욱 탄탄한 과학적 근거가 되어줄 것이며, 이를 통해 높은 재발율로 고통받는 AML 환자들에게 도움이 될 것으로 기대한다”고 말했다.

미국암학회(American Association for Cancer Research, AACR) 연례회의는 암과 관련된 연구 성과를 소개하는 세계 최대 규모의 암 관련 국제 학술행사 중 하나이다. 매년 4월 개최되며 약 2만명 이상의 암 관련 연구자와 업계 전문가들이 모여 연구 결과를 공유한다.

㈜지피씨알 소개

지피씨알(GPCR Therapeutics)은 약물 표적의 1/3 이상을 차지하고 있는 GPCR에 특화한 바이오 벤처기업이다. 대표적인 GPCR인 CXCR4에 대한 타깃특허를 확보하고 이를 표적으로 하는 다양한 혈액암 및 고형암 등에 대해 임상2상 단계의 프로젝트를 포함하여 다수의 파이프라인을 보유하고 있다.

글로벌 제약사 BMS(Bristol-Myers Squib)에서 최초의 면역항암제인 여보이(Yervoy)와 옵디보(Opdivo) 개발을 진두지휘하고 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer(CSO, 최고과학책임자)로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립하고 글로벌제약사 출신의 인재들을 영입하여 R&D를 진행하고 있다.

지피씨알은 2023년 6월 기술성평가를 통과했으며, 같은 해 12월 코스닥 상장을 위한 예비심사신청서를 제출하고 상장 심사 절차를 진행중이다.

표적 항암제 신약 개발 전문기업 (주)지피씨알 (대표이사 신동승, 이하 지피씨알)이 한국거래소 코스닥시장 본부에 코스닥 상장을 위한 예비심사신청서를 제출했다고 13일 밝혔다.

지피씨알은 지난 6월 기술성 평가에서 A, BBB 등급을 획득해 우수한 기술력과 사업 성장성을 인정받은 후 코스닥 기술 특례 상장을 준비해 왔다. 이번 예비심사 신청을 통해 회사는 내년 상반기 상장을 목표로 본격적인 상장 절차에 돌입한다. 상장 주관은 대신증권이 맡았다.

2013년 설립된 지피씨알은 회사 이름처럼 G단백질 결합 수용체(GPCR, G protein-coupled receptor)에 특화된 연구를 해왔으며, 이를 활용한 신약을 개발하는 사업을 영위하고 있다.

인체에는 약 800종의 GPCR이 존재하며, GPCR의 돌연변이 또는 다형성으로 인해 많은 질병 및 장애가 발생한다. 전세계 처방약의 약 40%가 GPCR에 작용하는 것으로 알려져 있고, 개발 중인 신약의 30% 이상이 GPCR을 표적으로 하는 성장 가능성이 높은 분야이다.

지피씨알은 다발성골수종(MM, Multiple Myeloma)을 적응증으로 하는 조혈모세포가동화제인 ‘GPC201’의 제2상 임상시험을 미국에서 개시하였다. Memorial Sloan Kettering, Cleveland Clinic을 비롯한 10개의 유수한 병원이 임상 참여를 확정지은 가운데 첫 환자 투여가 완료된 이후 순조롭게 환자 모집이 진행중이다. 이밖에 급성 골수성 백혈병(AML, Acute Myeloid Leukemia)에 대한 제2상 임상시험도 미국에서 준비 중이며, 최근에는 국제학술지 논문 발표와 함께 특발성 폐섬유증으로도 파이프라인을 확장했다.

지피씨알은 LG생명과학 연구원 출신인 신동승 대표를 주축으로 공동 설립자인 허원기 서울대 생명과학부 교수와 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사 등 이 분야에서 다양한 경험을 가진 인력으로 구성된 연구개발(R&D) 중심 기업이다. 특히, 카다렐리 박사는 글로벌 빅파마 BMS에서 면역항암제 옵디보를 개발한 주역이며, 지피씨알의 기술적 잠재력을 높이 평가하여 2019년부터 회사의 최고 과학책임자(CSO, Chief Scientific Officer)로 합류하였다.

지피씨알 신동승 대표는 “현재 전 세계에서 두 가지 이상의 GPCR을 병용해 신약을 개발하는 회사는 지피씨알이 유일하며, 독자적으로 개발한 병용투여 플랫폼 기술로부터 다수의 파이프라인을 창출하여 국내 시장과 글로벌 시장을 동시에 공략하겠다“고 포부를 밝혔다.

한편, 지피씨알은 지난달 프리IPO(상장 전 지분투자)에서 1050억원의 밸류를 인정받아 41억원의 시리즈C 브릿지 펀딩을 받은 바 있다. 5차에 걸쳐 20여개의 기관투자자로부터 받은 총 투자 유치 금액은 673억원이다. 지피씨알은 코스닥 상장을 통해 조달되는 자금을 임상시험 투자 등에 사용할 예정이며, GPC201의 제2상 임상시험이 마무리되는 2025년부터 기술 수출을 통한 첫 매출 발생이 기대되고 있다. <끝>

• CXCR4-LPA1 억제제 병용요법 기술이전 계약으로 특발성 폐섬유증(IPF) 치료제 공동 개발키로
• 지피씨알의 혁신신약기술에 브릿지바이오의 임상 및 사업개발 경험 더해 글로벌 시장 공동 진출

㈜지피씨알(대표 신동승)은 브릿지바이오테라퓨틱스(주)(대표 이정규)와 ‘CXCR4-LPA1 억제제 병용투여’ 치료법에 대한 기술 이전 계약을 체결했다고 13일 밝혔다. 이 계약을 통해 지피씨알은 브릿지바이오로부터 선급금 20억원을 수령하고, 이와 관련하여 추후 발생하는 모든 사업화 수익의 50%를 배분 받게 된다.

지피씨알은 서로 다른 GPCR 단백질이자 특발성 폐섬유증과 같은 섬유화 질환을 촉진하는 것으로 알려진 표적 단백질 ‘CXC 케모카인 수용체 4(CXCR4)’와 ‘리소포스파티드산 수용체 1(LPA1)’간의 직접적인 상호작용에 대한 논문을 지난 9월 국제학술지 ‘셀 커뮤니케이션 앤 시그널링(Cell Communication and Signaling)’에 게재했다. 다양한 세포 실험을 통해, CXCR4를 억제함으로써 LPA1 억제 효능을 더욱 극대화할 수 있다는 결과가 제시됨에 따라 LPA1 억제제와 CXCR4 억제제의 병용요법을 통한 섬유화 억제 효과 강화에 대한 기대를 높이는 과학적 바탕을 확보하게 됐다.

­­지피씨알은 이러한 연구 결과를 바탕으로 CXCR4-LPA1 억제제 병용투여법에 대한 내용을 특허로 출원하였고, 오토택신 저해제 ‘BBT-877’의 글로벌 개발사이자 특발성 폐섬유증 분야 글로벌 선두주자로 주목받고 있는 브릿지바이오테라퓨틱스와 협력하여 해당 병용요법의 개발 및 상업화를 추진하게 된다.

지피씨알 신동승 대표는 “지난 9월에 관련 논문이 게재된 후 LPA1과 CXCR4간의 연관성 및 이의 동반 억제 효과에 대한 다양한 글로벌 제약사들의 관심을 확인할 수 있었다. 당사 특허의 범용성을 고려하여 다수의 글로벌 기업들과 협력 기회가 기대되는 가운데, 특발성 폐섬유증 신약 후보물질로 이미 다국가 임상2상을 진행중인 브릿지바이오테라퓨틱스와 긴밀한 협력을 이어나가며 글로벌 사업화 성과를 위해 부단히 노력할 것”이라고 밝혔다.

이정규 브릿지바이오테라퓨틱스 대표는 “GPCR 단백질 관련 다양한 원천 특허를 보유한 지피씨알과 함께 당사가 오랜 기간 전문성을 쌓아오고 있는 특발성 폐섬유증 치료법 개발을 위해 협력하게 돼 뜻깊게 생각한다”며 “최근 게재된 논문 결과를 토대로 LPA1과 CXCR4 억제제의 병용을 통한 특발성 폐섬유증 치료법 개발 타당성을 빠르게 확인하여 사업화 성과를 도출해 나가겠다”고 전했다.

한편, 특발성 폐섬유증(Idiopathic Pulmonary Fibrosis)은 폐의 기능을 악화시키며 종국에는 호흡곤란까지 일으킴으로써, 진단 후 2~3년 내에 환자를 사망에 이르게 하는 치명적인 난치성 희귀질환이다. 전 세계적으로 약 3백만명의 환자들이 이 병을 앓고 있는데 아직까지 증명된 치료법이 없어 의학적 미충족 수요가 매우 높다. 따라서 글로벌 제약사를 비롯한 수십 개의 국내외 제약사*들도 특발성 폐섬유증 치료제 개발에 매진하고 있다. 글로벌 시장조사기관인 리서치앤마켓에 따르면 시장은 연평균 7%로 꾸준히 성장할 전망이며, 2030년에는 8조원 규모에 이를 것으로 예상된다.

*국내외 특발성 폐섬유증 치료제 개발현황

– BMS: BMS-986278 로 임상2상에서 폐기능악화 속도가 지연됨을 확인하고 최근 FDA로부터 혁신치료제 (Breakthrough Therapy)로 지정됐다. 임상3상 진입을 준비 중이다.

– 한미약품: 기존의 비알콜성지방간염(NASH) 치료제로 개발 중이던 랩스 트리플 아고니스트의 적응증을 특발성 폐섬유증으로 확장하여 최근 동물모델에서 섬유화 진행억제를 확인했다.

– 대웅제약: 특발성 폐섬유증의 신약후보물질로 베르시포로신을 개발중이며 지난 해 FDA로부터 희귀의약품으로 지정받은 바 있다. 현재 임상2상을 진행중이다.

– 브릿지바이오테라퓨틱스: 오토택신 저해제 ‘BBT-877‘의 다국가 임상 2상을 진행하고 있으며, BBT-301 및 BBT-209 등 다양한 혁신 신약 후보물질을 특발성 폐섬유증 치료제로 개발하고 있다.

㈜지피씨알 소개

지피씨알(GPCR Therapeutics, Inc.)은 약물 타겟의 1/3 이상을 차지하고 있는 GPCR에 특화한 바이오 벤처기업이다. 대표적인 GPCR인 CXCR4에 대한 원천특허를 확보하고 이를 표적으로 하는 다양한 혈액암 및 고형암 등에 대해 임상2상단계의 프로젝트를 포함한 다양한 파이프라인을 보유하고 있다.

글로벌 제약사 BMS에서 면역항암제 옵디보(Opdivo) 개발을 진두지휘하고 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립해 글로벌 수준의 R&D를 진행하고 있다.

브릿지바이오테라퓨틱스(주) 소개

2015년 설립된 브릿지바이오테라퓨틱스는 한국과 미국에 거점을 둔 혁신신약 연구개발 바이오텍이다. 브릿지바이오테라퓨틱스는 궤양성 대장염, 섬유화 질환 및 암과 같은 미충족 의료수요가 높은 질환영역에 대한 혁신신약을 연구, 개발하고 있다. 임상 2상 단계의 BBT-401은 궤양성 대장염(UC)을 타깃으로 개발되고 있는 계열 내 최초 (First-in-class) 펠리노-1 저해제이며, 오토택신 저해제 계열의 특발성 폐섬유증(IPF) 치료제 후보물질 BBT-877은 임상 2상 단계로 개발되고 있다. 이와 더불어 비소세포폐암(NSCLC)을 타깃으로 한 차세대 표적항암제 BBT-207의 개발 또한 활발히 진행되고 있다. 브릿지바이오테라퓨틱스는 연구개발 투자, 성과 및 오픈이노베이션 활동 실적 등을 종합적으로 인정받아 2023년 보건복지부 인증 혁신형 제약기업으로 선정됐다. 브릿지바이오테라퓨틱스에 대한 보다 자세한 정보는 www.bridgebiorx.com에서 확인할 수 있다.

• PLOS ONE에 병용투여 통한 조혈모세포 가동화 효과 상승 데이터 게재

• 임상 2상이 진행 중인 혈액암 외에도 세포/유전자치료 적용 가능성 제시

  ㈜지피씨알(대표 신동승)은 서울대학교 생명과학부 허원기 교수와 공동으로 연구한 논문이 세계적인 학술지인 ‘PLOS ONE’에 게재됐다고 27일 밝혔다. 논문 제목은 ‘GPC-100, a novel CXCR4 antagonist, improves in vivo hematopoietic cell mobilization when combined with propranolol’이다.

  이번 논문에서 지피씨알의 조혈모세포 가동화제 후보 물질인 GPC-100은 동물 실험에서 기허가된 경쟁 약물보다 우수함을 보였으며, GPC-100과 프로프라놀롤(Propranolol, 심혈관계 질환 치료제의 일종)을 병용 투여 시 더 뛰어난 상승 작용을 보였다. GPC-100을 단독 투여 시 말초 혈액으로 가동화된 조혈모세포의 수가 2배 늘었고, 프로프라놀롤을 병용 투여할 경우 세포 수가 다시 2배 증가했다. 즉, 조혈모세포 숫자가 총 4배 증가하는 효과를 보인 것이다.

  경쟁 약물들은 표준 치료법으로 사용되는 G-CSF에 부가적으로 투여돼야 한다. 반면 GPC-100이 프로프라놀롤과 함께 사용되면서 보이는 상승 효과는 표준 치료법에서 G-CSF를 배제하는 것도 가능하게 할 것으로 기대된다. 이 경우 일부 혈액암에 국한됐던 조혈모세포 가동화제의 적용 범위를 다른 종류의 암은 물론 세포·유전자 치료 등으로 훨씬 넓힐 수 있을 것이다.

  지피씨알 신동승 대표는 “이번 논문은 서울대학교는 물론 당사의 한국과 미국 연구원들이 모두 유기적으로 협력해 당사 플랫폼 기술의 과학적 근거를 처음으로 학술지를 통해 입증한 것이라서 보람을 느낀다”며 “또 현재 미국에서 진행되고 있는 임상 2상 시험의 기반이 되는 동물 실험의 성공적 결과를 인정받음에 따라 임상 시험의 결과에 대한 전망도 더 밝아졌다”고 말했다.

  ※ 조혈모세포 가동화제란? 혈액암 환자에게 방사선치료를 실시하면서 손상된 조혈모세포를 대체하기 위해서는 다시 정상적인 조혈모세포를 이식한다. 조혈모세포 가동화제는 이식에 사용될 정상적인 조혈모세포를 환자의 말초혈액으로부터 미리 채집하는 과정에서 골수에 모여 있는 조혈모세포를 채집이 용이하도록 말초혈액으로 이동시키는 약품이다. 현재 조혈모세포 가동화에 일반적으로 사용되는 G-CSF는 독성, 뼈 통증, 피부 발진 등의 부작용이 있으며, 그 밖에도 수일에 걸친 투약일정 등으로 의료진 및 환자들에게 불편 및 비용을 초래하고 있다. 또한 G-CSF 만으로 충분한 양의 조혈모세포가 가동화되지 않는 경우가 많은데, 이때는 CXCR4 억제제를 추가로 사용해야 한다.

  지피씨알은 현재 미국에서 CXCR4 억제제 GPC-100과 고혈압 치료제로 쓰이는 ADRB2 억제제 프로프라놀롤(Propranolol)의 병용 투여에 대한 임상 2상 시험을 진행하고 있다. 이뿐만 아니라 지난 6월에 기술성 평가를 통과해 Pre-IPO 투자 유치를 마무리하는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

   

  지피씨알 소개

  지피씨알(GPCR Therapeutics)은 약물 타겟의 1/3 이상을 차지하고 있는 GPCR에 특화한 바이오 벤처기업이다. 대표적인 GPCR인 CXCR4에 대한 원천특허를 확보하고 이를 표적으로 하는 다양한 혈액암 및 고형암 등에 대한 파이프라인을 보유하고 있다.

  글로벌 제약사 BMS에서 면역항암제 옵디보(Opdivo) 개발을 진두지휘하고 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립해 글로벌 수준의 R&D를 진행하고 있다. 지피씨알은 2023년 6월 기술성평가를 통과했으며 현재 진행중인 Pre-IPO 투자 라운드를 마무리하는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

• 섬유증 표적단백질 2개 (CXCR4, LPA1)의 상호작용 최초 확인

• CXCR4-LPA1 억제제 병용 투여로 효과적인 섬유증 치료제 개발 착수

  ㈜지피씨알(대표 신동승)은 서울대학교 생명과학부 허원기 교수와 공동으로 연구한 논문이 세계적인 학술지인 Cell Communication and Signaling에 게재되었다고 4일 밝혔다. 논문 제목은 ‘LPA₁-mediated inhibition of CXCR4 attenuates CXCL12-induced signaling and cell migration’이다.

  이번 논문에서는 CXCR4-LPA1 Heteromer의 형성과 이들의 상호작용을 직접적으로 밝혀내었다. CXCR4와 LPA1은 모두 섬유증, 특히 특발성 폐섬유증(IPF, Idiopathic Pulmonary Fibrosis)을 촉진하는 것으로 알려진 표적이며, 각각의 억제제들이 IPF 치료제로 임상개발되고 있다. 그런데 이번 연구에서는 LPA1이 CXCR4와 heteromer를 형성하여 CXCR4의 기능을 억제하는 현상을 밝혀내었다. 이는 섬유증 치료를 위해 LPA1 억제제를 단독으로 사용하는 경우 LPA1은 억제되는 반면 LPA1에 의해 억제되고 있던 CXCR4가 재활성화되므로 섬유증 치료 효과가 제한적일 수 있음을 의미한다.

  지피씨알은 23개 이상의 암에서 과발현되는 CXCR4를 표적으로 다양한 항암 파이프라인을 보유하고 있다. 특히 지피씨알은 CXCR4와 다른 GPCR 사이의 다양한 상호작용을 파악하고 이에 따른 병용 투여 프로그램을 개발중이며, 현재 CXCR4와 ADRB2 억제제의 병용 투여 프로그램이 미국에서 임상 2상 진행중이다. 지피씨알은 CXCR4와 LPA1의 상호작용에 대한 이번 발견에 기반하여 섬유증으로도 파이프라인을 확장하였다. CXCR4와 LPA1의 섬유증 촉진 효과를 동시에 모두 억제하기 위해 CXCR4 억제제와 LPA1 억제제를 병용 투여하는 치료법이다.

  지피씨알의 최고과학책임자(CSO)이자 미국지사장으로 역임 중인 피나 카다렐리 (Pina Cardarelli) 박사는 “서울대학교와 함께 CXCR4와 LPA1의 직접적인 상관관계에 대해 처음으로 밝힐 수 있어 기쁘다. 이는 CXCR4-ADRB2에 이어서 CXCR4를 중심으로 새로운 병용투여 치료법을 발굴하는 당사 플랫폼의 또 하나의 큰 성과이다. 당사의 병용 치료법을 활용하여 보다 효과적인 섬유증 치료법을 찾아낼 것”이라고 말했다.

  지피씨알은 현재 미국에서 CXCR4 억제제 GPC-100과 고혈압치료제로 쓰이는 ADRB2 억제제 프로프라놀롤(Propranolol)의 병용 투여에 대한 임상 2상 시험을 진행하고 있다. 뿐만 아니라 지난 6월에 기술성평가를 통과하여 Pre-IPO 투자유치를 마무리하는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

    

  지피씨알 소개

  지피씨알(GPCR Therapeutics)은 약물 타겟의 1/3 이상을 차지하고 있는 GPCR에 특화한 바이오 벤처기업이다. 대표적인 GPCR인 CXCR4에 대한 원천특허를 확보하고 이를 표적으로 하는 다양한 혈액암 및 고형암 등에 대한 파이프라인을 보유하고 있다.

  글로벌 제약사 BMS에서 면역항암제 옵디보(Opdivo) 개발을 진두지휘하고 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립해 글로벌 수준의 R&D를 진행하고 있다. 지피씨알은 2023년 6월 기술성평가를 통과했으며 현재 진행중인 Pre-IPO 투자 라운드를 마무리하는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

• CXCR4 억제제인 GPC-100의 우수한 안전성 및 내약성 확인
• GPC-100의 병용투여로 진행 중인 임상 2상 시험에 대한 성공에 대한 기대 높여

지피씨알 (대표 신동승)은 대만의 타이젠 바이오테크놀로지 사와 공동으로 연구한 임상시험에 대한 논문이 클리니컬 파마콜로지 인 드럭 디벨롭먼트 (Clinical Pharmacology in Drug Development)에 게재되었다고 16일 밝혔다, 논문 제목은 ‘Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Burixafor Hydrobromide (GPC-100), a Novel C-X-C Chemokine Receptor 4 Antagonist and Mobilizer of Hematopoietic Stem/Progenitor Cells, in Mice and Healthy Subjects’이다.

이 논문은 ‘GPC-100 (Burixafor)’의 안전성과 내약성에 문제가 없으며, 조혈모세포 가동화 효과 또한 뛰어나다는 것을 보여준다. 아울러 GPC-100 투여 후 말초 혈액 내의 CD34+ 세포 수가 현저히 증가할뿐더러 약동학적 프로파일(PK Profile)도 우수하다는 데이터가 도출됨으로써 회사가 진행중인 GPC-100을 이용한 병용투여법의 임상 2상시험이 성공적으로 마무리될 수 있을 것으로 기대된다.

혈액암을 치료하는 대표적인 방법이 골수이식인데, 이는 방사선 등을 이용하여 혈액암세포를 사멸시킨 이후 줄기세포의 일종인 조혈모세포를 넣어주는 원리이다. 최근에는 척추강에서 조혈모세포를 채취하는 방식대신 조혈모세포를 혈액으로 이동시킴으로써 혈액에서 채취하는 치료법이 주로 적용되고 있다.

GPC-100은 케모카인 수용체인 CXCR4의 억제제로, 골수에 조혈모세포를 붙잡아두는 CXCR4를 방해하여 조혈모세포를 말초혈액으로 이동시키는 역할을 한다. 본 임상에서는 GPC-100의 안전성, 약동·약력학(PK·PD)을 평가하기 위해 무작위, 이중맹검, 위약대조, 단일상승 용량 임상 1상에서 64명의 건강한 피험자를 0.10~4.40 mg/kg까지 용량별로 8개의 코호트로 분류하여 정맥 투여했다.

그 결과, 예상대로 백혈구, CD133+ 및 CD 34+ 세포의 농도는 GPC-100의 용량이 0.10 mg/kg에서 3.14 mg/kg로 증가함에 따라 똑같이 증가하였다. 최대 수준에서 CD 34+ 세포 수는 기준치보다 3~14배 증가했다.

신동승 지피씨알 대표는 “이번 논문은 지난 3월 네이처 사이언티픽 리포트에 게재된 논문에 이어 당사의 신약개발 프로그램이 동료 평가를 통해 학계에서 검증된 또 하나의 사례이기에 의미가 크다. 특히 이번에 CPC-100의 가치가 입증됨으로써 당사가 추진하고 있는 병용투여 임상시험들이 보다 속도감 있게 진행되어 CXCR4 억제제 단독투여의 한계를 극복할 수 있을 것“이라고 말했다.

지피씨알은 23개 이상 암종에서 과발현 되어 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 하는 CXCR4를 표적으로 다양한 파이프라인을 개발하고 있다. 회사는 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 다른 GPCR 억제제와 병용으로 투여 시 억제 효과가 더 상승되는 것을 밝혀낸 바 있다. 이를 바탕으로 현재 미국에서 CXCR4 억제제 GPC-100과 고혈압치료제로 쓰이는 ADRB2 억제제 프로프라놀롤(Propranolol)의 병용 투여에 대한 임상 2상 시험을 진행하고 있다. 뿐만 아니라 대만 타이젠(TaiGen)과 호주 아달타(AdAlta) 등 다양한 국내외 바이오텍들과 파트너십을 맺고 활발한 공동연구개발을 진행하고 있다. 6월에 기술성평가를 통과한 지피씨알은 Pre-IPO 투자유치가 완료되는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

지피씨알 소개

지피씨알(GPCR Therapeutics)은 약물 타겟의 1/3 이상을 차지하고 있는 GPCR에 특화한 바이오 벤처기업이다. 대표적인 GPCR인 CXCR4에 대한 원천특허를 확보하고 이를 표적으로 하는 다양한 혈액암 및 고형암 등에 대한 파이프라인을 보유하고 있다.

글로벌 제약사 BMS에서 면역항암제 옵디보(Opdivo) 개발을 진두지휘하고 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립해 글로벌 수준의 R&D를 진행하고 있다. 지피씨알은 2023년 6월 기술성평가를 통과했으며 현재 진행중인 Pre-IPO 투자 라운드가 완료되는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.

• 하반기 예비심사청구 및 연내 코스닥 상장 추진

  표적항암제 신약개발 기업 지피씨알(대표 신동승)이 코스닥 기술특례상장의 첫 단계인 기술성평가 심사를 통과했다고 밝혔다. 지피씨알은 CXCR4 단백질을 표적으로 하는 신약개발 바이오 벤처기업이다.

  기술특례상장은 기술적 우수성과 혁신성을 바탕으로 기술 기반 기업들이 더 유연히 상장할 수 있도록 지원하는 제도다. 한국거래소가 지정한 전문평가기관 두 곳에서 각 A와 BBB 등급 이상 확보 시 상장예비심사 청구가 가능하다. 올해 3월부터는 새롭게 진행된 한국거래소의 ‘기술평가체계 표준화’ 기준이 적용됐다. 지피씨알은 A와 BBB 등급을 받으며 기술성과 성장 잠재력을 인정받았다.

  지피씨알은 23개 이상 암종에서 과발현돼 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 하는 CXCR4를 표적으로 다양한 파이프라인을 개발하고 있다. 회사는 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 다른 GPCR 억제제와 병용으로 투여 시 억제 효과가 더 상승되는 것을 밝혀낸 바 있다. 이를 바탕으로 현재 미국에서 CXCR4 억제제 GPC-100과 ADRB2 억제제 프로프라놀롤(Propranolol)의 병용 투여에 대한 임상 2상 시험을 진행하고 있다. 이뿐만 아니라 대만 타이젠(TaiGen)과 호주 아달타(AdAlta) 등 다양한 국내외 바이오텍들과 파트너십을 맺고 활발한 공동연구개발을 진행하고 있다.

  신동승 지피씨알 대표는 “코스닥상장을 위한 기술성평가에서 GPCR 이중표적에 대한 글로벌 원천특허와 동반 표적 신약개발의 타당성을 인정받았다. 당사의 병용 투여법으로 단일 GPCR의 효과에만 국한된 기존 신약개발의 한계를 극복할 수 있을 것”이라면서 “주관사인 대신증권과 함께 본격적인 상장 준비에 들어갈 것이며, 혈액암 환자들을 대상으로 한 두 번째 임상시험 준비에도 박차를 가하고 있다. CXCR4와 다른 GPCR의 상호 작용을 표적으로 하는 항암제 개발로 파이프라인이 확장될 것”이라는 계획을 밝혔다.

  지피씨알은 Pre-IPO 투자 라운드가 완료되는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이며 연내 상장을 목표로 하고 있다.

  지피씨알 소개

  지피씨알(GPCR Therapeutics)은 GPCR, 그중에서도 CXCR4를 표적으로 하는 항암제를 개발하는 바이오 벤처기업이다. 다양한 종류의 혈액암 및 고형암을 효과적으로 치료하기 위한 임상 단계의 파이프라인을 보유하고 있으며 세계 각국에 특허로 출원됐으며, 미국에서는 이미 특허 심사가 완료돼 등록 허가를 받았다. 다국적 제약사 BMS에서 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사가 2019년부터 Chief Scientific Officer로 근무하고 있으며, 2021년에는 미국 지사를 설립해 자체적인 R&D 설비를 갖추고 병용 투여 프로그램으로 미국 임상 2상을 진행하고 있다. 연내 상장을 목표로 추진하고 있다.

• 암의 병리적 기작에서 CXCR4와 다른 GPCR의 상호작용의 중요성을 최초로 밝힌 논문
• 중요 항암표적 CXCR4와 알레르기 연관 수용체인 HRH1이 새로운 동반 표적이 될 가능성 제시

㈜지피씨알(대표 신동승)은 서울대학교 생명과학부 허원기 교수와 공동으로 연구한 논문이 세계적인 학술지 네이쳐(Nature)의 자매지인 사이언티픽 리포츠(Scientific Reports)에 게재되었다고 16일 밝혔다. 논문 제목은 ‘Simultaneous activation of CXC chemokine receptor 4 and histamine receptor H1 enhances calcium signaling and cancer cell migration’이다.

CXCR4는 23종 이상의 암에서 과발현되어 암의 전이에 중요한 역할을 하는 GPCR 단백질이다. 이 논문에서는 또 다른 GPCR인 히스타민 수용체(HRH1)가 다양한 암 세포주와 암 조직에서 널리 발현된다는 것과 함께 CXCR4와 HRH1의 공동 발현 수준이 유방암 환자의 나쁜 예후와 관련이 있다는 것도 보여주었다. CXCR4와 HRH1은 함께 발현되었을 때 이형중합체를 형성하며, 이 두 수용체를 동시에 발현하는 암세포는 신호전달과 세포이동이 현저히 증가됨을 보여주었다. 이는 CXCR4와 HRH1의 상호작용이 암에서 중요한 역할을 하며, CXCR4와 HRH1을 동시에 표적으로 하는 항암제 개발이 필요함을 시사한다.

GPCR 분야 세계적 권위자로 캐나다 몬트리올 대학의 생화학 및 분자 의학과 교수이자 면역항암센터(Institute for Research in Immunology and Cancer, IRIC)의 CEO를 맡고 있는 미셸 부비에(Michel Bouvier) 박사는 “본 논문은 CXCR4와 HRH1의 공동 발현이 유방암 환자의 전체생존기간(OS) 및 무진행 질병 생존 기간(PFS)을 단축시킨다는 것을 보여주었다. CXCR4와 HRH1에 의한 시너지 효과는 유방암 세포에서뿐만 아니라 다른 암세포에서도 보이는데, 이는 이러한 상호작용이 전반적인 암 발생에 관여할 수 있음을 시사한다. 저자들은 또한 살아 있는 세포에서 CXCR4와 HRH1이 이형중합체를 형성하는 것을 확인하여 이러한 상호작용이 이형중합체로 인한 것일 가능성을 제시하였는데, 이는 이러한 이형중합체가 새로운 항암제 표적이 될 수 있음을 시사한다”고 말했다.

신동승 ㈜지피씨알 대표는 “우리는 GPCR 간의 상호작용을 이해함으로써 단일 GPCR의 역할에만 집중하는 기존 신약 개발의 한계를 극복할 수 있다고 생각해왔다. 이번 논문 게재는 이러한 우리의 동반 표적 신약 개발 전략이 동료 평가를 통해 학계에서 검증된 첫 사례로서의 의미가 있다. 당사는 현재 임상 2상을 진행하고 있는 CXCR4 억제제인 GPC-100와 ADRB2 억제제인 프로프라놀롤의 병용 투여 프로그램을 필두로 하여 향후 CXCR4와 다른 GPCR의 상호 작용을 표적으로 하는 항암제 개발로 파이프라인을 확장할 계획이다”고 말했다.

㈜지피씨알은 지난 해 다발성 골수종에서 GPC-100과 프로프라놀롤 병용 투여의 조혈모세포가동화제로서의 효능에 대한 미국 임상2상 시험을 개시했다.

㈜지피씨알 개요

2013년 설립된 ㈜지피씨알은 GPCR, 그 중에서도 CXCR4를 표적으로 하는 항암제를 개발하는 바이오 벤처기업이다. GPCR은 가장 대표적인 신약개발 표적으로, 다양한 신호전달에 관계된 세포막 수용체이다. 케모카인 수용체 CXCR4는 다양한 암종에 과발현되는 GPCR로 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 한다.

㈜지피씨알은 다양한 종류의 혈액암 및 고형암을 효과적으로 치료하기 위한 임상 단계의 파이프라인을 보유하고 있다. 가장 진도가 앞선 약물인 GPC-100 (Burixafor)는 미국에서 임상 2상까지 수행한 CXCR4 억제제이며, 현재 병용 투여 프로그램으로 임상 2상이 진행중이다. ㈜지피씨알 연구진들은 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 베타-2 아드레날린 수용체 억제제와 병용으로 투여될 때 CXCR4 억제 효과가 상승 작용을 나타내어 경쟁 약물보다 훨씬 효과적인 항암제가 될 수 있음을 밝혀냈고, 이를 동 임상에서 검증할 계획이다. 이러한 발견은 세계 각국에 특허로 출원되었으며, 미국에서는 이미 특허 심사가 완료되어 등록 허가를 받았다.

㈜지피씨알의 Chief Scientific Officer는 다국적 제약사 BMS에서 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사이다. 블록버스터 면역항암제 ‘옵디보’ 개발의 주역으로 잘 알려진 피나 카다렐리 박사는 BMS에서 CXCR4를 표적으로 하는 항암항체치료제를 개발하여 임상2상 단계까지 진행시킨 CXCR4의 세계적 권위자이기도 하다. 피나 박사는 CXCR4 억제 효과를 획기적으로 향상시킬 수 있는 ㈜지피씨알의 연구 성과에 매료되어 2019년부터 ㈜지피씨알의 CSO로 근무하고 있다. ㈜지피씨알은 피나 박사의 주도 하에 2021년에 미국 샌프란시스코 지역에 미국 지사를 설립하여 자체적인 R&D 설비를 갖추고 미국 임상개발을 진행중이다.

㈜지피씨알은 현재 기술성평가에 기반한 특례 상장을 준비중이며, 설립 후 지금까지 20개 이상의 기관투자자들로부터 총 631억원 규모의 투자금을 유치했다.

• 혈액암 치료 목적의 조혈모세포이식에 사용되는 조혈모세포가동화제 효능 평가
• 병용 투여 방식으로 기존 표준치료법의 한계를 극복할 것으로 기대

지피씨알(대표 신동승)은 자사의 조혈모세포가동화제 후보물질인 ‘GPC-100’의 2상 임상시험이 미국 식품의약국(FDA)의 심사를 거치고 본격적으로 개시되었다고 18일 밝혔다. 본 임상에서는 혈액암의 일종인 다발성골수종 환자 40명을 대상으로 조혈모세포이식을 수행하기 위해 사용되는 조혈모세포가동화제의 효능을 평가할 계획이다.

조혈모세포이식은 혈액암 환자에게 방사선치료를 실시하면서 손상된 조혈모세포를 대체하기 위해 다시 정상적인 조혈모세포를 이식하는 방법이다. 이식에 사용될 정상적인 조혈모세포를 환자의 말초혈액으로부터 미리 채집하는 과정에서 골수에 모여있는 조혈모세포를 말초혈액으로 이동시키는 약품이 조혈모세포가동화제다.

현재 조혈모세포 가동화에 일반적으로 사용되는 G-CSF는 독성, 뼈 통증, 피부 발진 등의 부작용이 있으며, 그 밖에도 수일에 걸친 투약일정 등으로 의료진 및 환자들에게 불편 및 비용을 초래하고 있다. 또한 G-CSF 만으로 충분한 양의 조혈모세포가 가동화되지 않는 경우가 많은데, 이때는 CXCR4 억제제를 추가로 사용해야 한다.

지피씨알 연구진들은 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 베타-2 아드레날린 수용체 억제제와 병용으로 투여될 때, CXCR4 억제 효과가 상승 작용을 나타내어 경쟁 약물보다 높은 효능을 보임을 밝혀냈다. 따라서 지피씨알은 본 임상에서 자사의 CXCR4 억제제인 GPC-100과 베타-2 아드레날린 수용체 억제제의 일종인 프로프라놀롤 (propranolol)을 병용으로 투여하여 조혈모세포이식 과정에서의 G-CSF 의존도를 낮추고 나아가 G-CSF 없이 조혈모세포를 가동화하는 것을 목표로 한다.

하버드 의과대학 다나–파버 암연구소(Dana-Farber Cancer Institute)에서 골수종 세포 치료 프로그램의 임상 책임자이자, 지피씨알의 과학 자문 위원을 역임하고 있는 오마르 나딤 (Omar Nadeem) 박사는 “이번 임상시험은 G-CSF을 사용하지 않는 접근 방식을 포함하여, 다발성 골수종에서의 조혈모세포 가동화를 위한 새로운 전략들을 평가하고 있다. CXCR4 억제제와 프로프라놀롤 (propranolol) 병용투여를 통해 기존 표준치료방법의 독성을 줄이고 보다 효율적인 프로세스로 환자의 불편함을 개선할 것으로 기대한다”고 말했다.

지피씨알 신동승 대표는 “이번 임상 2상 진입을 통해 CXCR4 표적항암제 개발의 첫걸음을 성공적으로 내딛었다고 생각한다. 조혈모세포가동화는 CXCR4 억제를 통해 암을 치료할 수 있는 여러가지 기전 중에 가장 빠르게 결과를 확인할 수 있는 분야이다. 이제 병용 투여를 통해 CXCR4 억제제의 효능을 높일 수 있다는 것이 확인되면서 CXCR4 억제제를 급성골수성 백혈병 등의 혈액암 치료에 사용하는 임상을 준비중이다” 라고 밝혔다.

임상시험은 미국에서 무작위 배정 개방표지 방식으로 진행되며 자세한 내용은 임상시험 정보 사이트인 클리니컬트라이얼스(ClinicalTrials.gov)에서 열람이 가능하다.

회사소개글

2013년 설립된 ㈜지피씨알은 GPCR, 그 중에서도 CXCR4를 표적으로 하는 항암제를 개발하는 바이오 벤처기업이다. GPCR은 가장 대표적인 신약개발 표적으로, 다양한 신호전달에 관계된 세포막 수용체다. 케모카인 수용체 CXCR4는 다양한 암종에 발현되는 GPCR로 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 한다.

Redwood City, California, 26 August 2022 – GPCR therapeutics, Inc., a venture-backed clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to drug discovery based on targeting G Protein Coupled Receptors (GPCR) pairs, today announced that to accommodate the expansion of its US subsidiary, it has relocated from incubator space in San Carlos. GPCR’s US operations will be based in new office and laboratory space in Seaport Court, Redwood City, a premier location for biotech research in the San Francisco Bay area.

GPCR’s founder and CEO, Dr. Dong Seung Seen, said, “We are delighted to be growing in one of the world’s biggest and best biotech clusters, as neighbors to pharma companies including AbbVie and Bristol Myers Squibb, and many other innovation-driven biotech companies.”

GPCR’s CSO and President of US operations, Dr. Pina Cardarelli, said, “We believe our science will lead to the discovery of specific combination drugs that are more efficacious for cancer treatment, thereby leading to better patient outcomes.”

The new US location has over 8,000 square feet covering one floor, dedicated to GPCR’s R&D efforts and will accommodate capabilities in cell culture, protein engineering, computational chemistry, and high-throughput screening. In addition, GPCR’s new site has ample room for growth, as the current team of 10 employees is expected to nearly double over the coming year.

The company will officially open the new US subsidiary on 15 September. GPCR is planning to expand further, and is actively recruiting to its scientific teams, as it scales up its R&D programs and starts clinical trials.

“We will be proud to launch our first human clinical trials, resulting from outstanding work done over many years by our exceptional teams in South Korea and the USA” concluded Dr. Seen.

GPCR Therapeutics has recently become a member of the San Mateo County Chamber of Commerce.

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Media contacts:

GPCR Therapeutics (in Redwood City)

Seulki Kim

Tel: +1-206-234-3125

slkikim@gpcr.co.kr

GPCR Therapeutics (in Seoul)

DaYoon Kim – Business Development Manager

Tel: +82-2-878-2848

dayoon.kim@gpcr.co.kr

Scius Communications (in London)

Katja Stout

Tel: +447789435990

katja@sciuscommunications.com

About GPCR Therapeutics

GPCR Therapeutics, Inc. is a venture-backed, clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to developing therapeutics built on its proprietary GPCR data. The company’s proprietary data driven approach has identified over 1,000 GPCR pairs upon which drug screening campaigns can be pursued. Identification of the best GPCR pair to target for specific disease indications and patient subpopulations creates a personalized approach to combination therapy. By targeting the unique pharmacology of GPCR pairs, the company aims to develop life changing treatments for cancer and other diseases.

GPCR Therapeutics has multiple programs in pre-clinical development with the aim of advancing therapies for multiple solid tumors as well as hematological malignancies. The company’s lead small molecule asset, GPC-100/Burixafor, targets CXCR4, one of the most prevalent chemokine GPCRs overexpressed in various cancers. The company has identified that CXCR4 interacts with the beta-2 adrenergic receptor (B2AR), and this GPCR pair presents an alternate signaling pathway that is synergistically dependent on CXCR4 and B2AR activation.  

GPCR Therapeutics has its HQ in Seoul, Korea with additional R&D facilities in the San Francisco Bay Area, USA. For more information, visit gpcr.co.kr and follow us on LinkedIn.

Seoul, South Korea, 28 April 2022 – GPCR therapeutics, Inc., a venture-backed clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to drug discovery based on targeting G Protein Coupled Receptors (GPCR) pairs, today announced four appointments to its Scientific Advisory Board (SAB). Dr. Michel Bouvier, Dr. Luisa Salter-Cid, Dr. Omar Nadeem and Dr. Jon Wigginton will provide scientific expertise to support the company’s research and clinical development. GPCR just had a very successful first meeting including all the Scientific Advisory Board.

GPCR’s CEO, DongSeung Seen, said, “We are delighted to welcome our four distinguished new SAB members. They bring a wealth of scientific knowledge which will be of great help in progressing our lead small molecule asset, GPC-100/Burixafor, and advancing our therapies for multiple solid tumours and haematological malignancies. I look forward to working with them all as we discover and develop innovative therapeutics targeting cancer based on the novel science of GPCR heteromers.”

Dr. Michel Bouvier is a professor of Biochemistry and Molecular Medicine and principal investigator at the Institute for Research in Immunology and Cancer (IRIC) of the Université de Montréal, and has been CEO of IRIC since 2014, and was CEO of IRICoR, a non-profit centre of excellence for commercialization and research for 5 years. He is a world-renowned expert in the field of GPCRs. He obtained his B.Sc. in biochemistry and his Ph.D in Neurological Sciences from the Université de Montréal. He was a post-doctoral fellow at Duke University in the laboratory of the Nobel Laureate, Robert J. Lefkowitz.

Dr. Luisa Salter-Cid is a strategic R&D leader with extensive experience managing drug discovery teams. She has significant experience in drug discovery and development. Currently, she is the CSO of Pioneering Medicines at Flagship Pioneering, a life sciences venture capital company that invests in biotechnology, life sciences, and sustainability companies with successful portfolio companies including Moderna. She previously served as CSO for Gossamer Bio, a clinical-stage biopharmaceutical company focused on discovering, acquiring, developing and commercialising therapeutics in various disease areas. She was also the Vice President for Bristol-Myers Squibb leading the Immuno-oncology and Genomics teams. She obtained her B.Sc. in Biology from the University of Lisbon and her Ph.D in Immunology from the University of Miami.

Dr. Omar Nadeem is a Physician in Medical Oncology and specialises in clinical care and investigation in the field of Multiple Myeloma and plasma cell disorders. He is the Clinical Director for Myeloma Cellular Therapies Program at the Dana-Farber Cancer Institute. He obtained his B.Sc. in Biology from the University of Massachusetts and his MD in Medicine from Ross University, Dominica, West Indies.

Dr. Jon Wigginton is a physician-scientist with over 25 years expertise in cancer immunotherapy and oncology drug development, with leadership experience in both academia and industry. He currently serves as Senior Advisor and Chairman of the SAB at Cullinan Oncology, Inc., as well as on the Board of Directors of Sutro Biopharma and Checkmate Pharmaceuticals. Dr. Wigginton previously served as Chief Medical Officer of Cullinan Oncology, Inc., and as Chief Medical Officer at MacroGenics Inc., where he led the company’s clinical development programs. He has also held leadership positions at Bristol Myers Squibb and at Merck & Co. Early in his career, Dr. Wigginton worked at the National Cancer Institute for over 14 years and served as Head of the Investigational Biologics Section in the Center for Cancer Research. He earned his M.D. from the University of Michigan.

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About GPCR Therapeutics

GPCR Therapeutics, Inc. is a venture-backed, clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to developing therapeutics built on its proprietary GPCR data. The company’s proprietary data driven approach has identified over 1,000 GPCR pairs upon which drug screening campaigns can be pursued. Identification of the best GPCR pair to target for specific disease indications and patient subpopulations creates a personalized approach to combination therapy. By targeting the unique pharmacology of GPCR pairs, the company aims to develop life changing treatments for cancer and other diseases.

GPCR Therapeutics has multiple programs in pre-clinical development with the aim of advancing therapies for multiple solid tumors as well as hematological malignancies. The company’s lead small molecule asset, GPC-100/Burixafor, targets CXCR4, one of the most prevalent chemokine GPCRs overexpressed in various cancers. The company has identified that CXCR4 interacts with the beta-2 adrenergic receptor (B2AR), and this GPCR pair presents an alternate signaling pathway that is synergistically dependent on CXCR4 and B2AR activation.