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㈜지피씨알, 항암표적 논문 국제 학술지 발표

암의 병리적 기작에서 CXCR4와 다른 GPCR의 상호작용의 중요성을 최초로 밝힌 논문
중요 항암표적 CXCR4와 알레르기 연관 수용체인 HRH1이 새로운 동반 표적이 될 가능성 제시

㈜지피씨알(대표 신동승)은 서울대학교 생명과학부 허원기 교수와 공동으로 연구한 논문이 세계적인 학술지 네이쳐(Nature)의 자매지인 사이언티픽 리포츠(Scientific Reports)에 게재되었다고 16일 밝혔다. 논문 제목은 ‘Simultaneous activation of CXC chemokine receptor 4 and histamine receptor H1 enhances calcium signaling and cancer cell migration’이다.

CXCR4는 23종 이상의 암에서 과발현되어 암의 전이에 중요한 역할을 하는 GPCR 단백질이다. 이 논문에서는 또 다른 GPCR인 히스타민 수용체(HRH1)가 다양한 암 세포주와 암 조직에서 널리 발현된다는 것과 함께 CXCR4와 HRH1의 공동 발현 수준이 유방암 환자의 나쁜 예후와 관련이 있다는 것도 보여주었다. CXCR4와 HRH1은 함께 발현되었을 때 이형중합체를 형성하며, 이 두 수용체를 동시에 발현하는 암세포는 신호전달과 세포이동이 현저히 증가됨을 보여주었다. 이는 CXCR4와 HRH1의 상호작용이 암에서 중요한 역할을 하며, CXCR4와 HRH1을 동시에 표적으로 하는 항암제 개발이 필요함을 시사한다.

GPCR 분야 세계적 권위자로 캐나다 몬트리올 대학의 생화학 및 분자 의학과 교수이자 면역항암센터(Institute for Research in Immunology and Cancer, IRIC)의 CEO를 맡고 있는 미셸 부비에(Michel Bouvier) 박사는 “본 논문은 CXCR4와 HRH1의 공동 발현이 유방암 환자의 전체생존기간(OS) 및 무진행 질병 생존 기간(PFS)을 단축시킨다는 것을 보여주었다. CXCR4와 HRH1에 의한 시너지 효과는 유방암 세포에서뿐만 아니라 다른 암세포에서도 보이는데, 이는 이러한 상호작용이 전반적인 암 발생에 관여할 수 있음을 시사한다. 저자들은 또한 살아 있는 세포에서 CXCR4와 HRH1이 이형중합체를 형성하는 것을 확인하여 이러한 상호작용이 이형중합체로 인한 것일 가능성을 제시하였는데, 이는 이러한 이형중합체가 새로운 항암제 표적이 될 수 있음을 시사한다”고 말했다.

신동승 ㈜지피씨알 대표는 “우리는 GPCR 간의 상호작용을 이해함으로써 단일 GPCR의 역할에만 집중하는 기존 신약 개발의 한계를 극복할 수 있다고 생각해왔다. 이번 논문 게재는 이러한 우리의 동반 표적 신약 개발 전략이 동료 평가를 통해 학계에서 검증된 첫 사례로서의 의미가 있다. 당사는 현재 임상 2상을 진행하고 있는 CXCR4 억제제인 GPC-100와 ADRB2 억제제인 프로프라놀롤의 병용 투여 프로그램을 필두로 하여 향후 CXCR4와 다른 GPCR의 상호 작용을 표적으로 하는 항암제 개발로 파이프라인을 확장할 계획이다”고 말했다.

㈜지피씨알은 지난 해 다발성 골수종에서 GPC-100과 프로프라놀롤 병용 투여의 조혈모세포가동화제로서의 효능에 대한 미국 임상2상 시험을 개시했다.

㈜지피씨알 개요

2013년 설립된 ㈜지피씨알은 GPCR, 그 중에서도 CXCR4를 표적으로 하는 항암제를 개발하는 바이오 벤처기업이다. GPCR은 가장 대표적인 신약개발 표적으로, 다양한 신호전달에 관계된 세포막 수용체이다. 케모카인 수용체 CXCR4는 다양한 암종에 과발현되는 GPCR로 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 한다.

㈜지피씨알은 다양한 종류의 혈액암 및 고형암을 효과적으로 치료하기 위한 임상 단계의 파이프라인을 보유하고 있다. 가장 진도가 앞선 약물인 GPC-100 (Burixafor)는 미국에서 임상 2상까지 수행한 CXCR4 억제제이며, 현재 병용 투여 프로그램으로 임상 2상이 진행중이다. ㈜지피씨알 연구진들은 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 베타-2 아드레날린 수용체 억제제와 병용으로 투여될 때 CXCR4 억제 효과가 상승 작용을 나타내어 경쟁 약물보다 훨씬 효과적인 항암제가 될 수 있음을 밝혀냈고, 이를 동 임상에서 검증할 계획이다. 이러한 발견은 세계 각국에 특허로 출원되었으며, 미국에서는 이미 특허 심사가 완료되어 등록 허가를 받았다.

㈜지피씨알의 Chief Scientific Officer는 다국적 제약사 BMS에서 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사이다. 블록버스터 면역항암제 ‘옵디보’ 개발의 주역으로 잘 알려진 피나 카다렐리 박사는 BMS에서 CXCR4를 표적으로 하는 항암항체치료제를 개발하여 임상2상 단계까지 진행시킨 CXCR4의 세계적 권위자이기도 하다. 피나 박사는 CXCR4 억제 효과를 획기적으로 향상시킬 수 있는 ㈜지피씨알의 연구 성과에 매료되어 2019년부터 ㈜지피씨알의 CSO로 근무하고 있다. ㈜지피씨알은 피나 박사의 주도 하에 2021년에 미국 샌프란시스코 지역에 미국 지사를 설립하여 자체적인 R&D 설비를 갖추고 미국 임상개발을 진행중이다.

㈜지피씨알은 현재 기술성평가에 기반한 특례 상장을 준비중이며, 설립 후 지금까지 20개 이상의 기관투자자들로부터 총 631억원 규모의 투자금을 유치했다.

지피씨알, 미국에서 혈액암 환자 대상 임상2상시험 개시

혈액암 치료 목적의 조혈모세포이식에 사용되는 조혈모세포가동화제 효능 평가
병용 투여 방식으로 기존 표준치료법의 한계를 극복할 것으로 기대

지피씨알(대표 신동승)은 자사의 조혈모세포가동화제 후보물질인 ‘GPC-100’의 2상 임상시험이 미국 식품의약국(FDA)의 심사를 거치고 본격적으로 개시되었다고 18일 밝혔다. 본 임상에서는 혈액암의 일종인 다발성골수종 환자 40명을 대상으로 조혈모세포이식을 수행하기 위해 사용되는 조혈모세포가동화제의 효능을 평가할 계획이다.

조혈모세포이식은 혈액암 환자에게 방사선치료를 실시하면서 손상된 조혈모세포를 대체하기 위해 다시 정상적인 조혈모세포를 이식하는 방법이다. 이식에 사용될 정상적인 조혈모세포를 환자의 말초혈액으로부터 미리 채집하는 과정에서 골수에 모여있는 조혈모세포를 말초혈액으로 이동시키는 약품이 조혈모세포가동화제다.

현재 조혈모세포 가동화에 일반적으로 사용되는 G-CSF는 독성, 뼈 통증, 피부 발진 등의 부작용이 있으며, 그 밖에도 수일에 걸친 투약일정 등으로 의료진 및 환자들에게 불편 및 비용을 초래하고 있다. 또한 G-CSF 만으로 충분한 양의 조혈모세포가 가동화되지 않는 경우가 많은데, 이때는 CXCR4 억제제를 추가로 사용해야 한다.

지피씨알 연구진들은 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 베타-2 아드레날린 수용체 억제제와 병용으로 투여될 때, CXCR4 억제 효과가 상승 작용을 나타내어 경쟁 약물보다 높은 효능을 보임을 밝혀냈다. 따라서 지피씨알은 본 임상에서 자사의 CXCR4 억제제인 GPC-100과 베타-2 아드레날린 수용체 억제제의 일종인 프로프라놀롤 (propranolol)을 병용으로 투여하여 조혈모세포이식 과정에서의 G-CSF 의존도를 낮추고 나아가 G-CSF 없이 조혈모세포를 가동화하는 것을 목표로 한다.

하버드 의과대학 다나–파버 암연구소(Dana-Farber Cancer Institute)에서 골수종 세포 치료 프로그램의 임상 책임자이자, 지피씨알의 과학 자문 위원을 역임하고 있는 오마르 나딤 (Omar Nadeem) 박사는 “이번 임상시험은 G-CSF을 사용하지 않는 접근 방식을 포함하여, 다발성 골수종에서의 조혈모세포 가동화를 위한 새로운 전략들을 평가하고 있다. CXCR4 억제제와 프로프라놀롤 (propranolol) 병용투여를 통해 기존 표준치료방법의 독성을 줄이고 보다 효율적인 프로세스로 환자의 불편함을 개선할 것으로 기대한다”고 말했다.

지피씨알 신동승 대표는 “이번 임상 2상 진입을 통해 CXCR4 표적항암제 개발의 첫걸음을 성공적으로 내딛었다고 생각한다. 조혈모세포가동화는 CXCR4 억제를 통해 암을 치료할 수 있는 여러가지 기전 중에 가장 빠르게 결과를 확인할 수 있는 분야이다. 이제 병용 투여를 통해 CXCR4 억제제의 효능을 높일 수 있다는 것이 확인되면서 CXCR4 억제제를 급성골수성 백혈병 등의 혈액암 치료에 사용하는 임상을 준비중이다” 라고 밝혔다.

임상시험은 미국에서 무작위 배정 개방표지 방식으로 진행되며 자세한 내용은 임상시험 정보 사이트인 클리니컬트라이얼스(ClinicalTrials.gov)에서 열람이 가능하다.

회사소개글

2013년 설립된 ㈜지피씨알은 GPCR, 그 중에서도 CXCR4를 표적으로 하는 항암제를 개발하는 바이오 벤처기업이다. GPCR은 가장 대표적인 신약개발 표적으로, 다양한 신호전달에 관계된 세포막 수용체다. 케모카인 수용체 CXCR4는 다양한 암종에 발현되는 GPCR로 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 한다.

지피씨알은 다양한 종류의 혈액암 및 고형암을 효과적으로 치료하기 위한 임상 단계의 파이프라인을 보유하고 있다. 가장 진도가 앞선 약물인 GPC-100 (Burixafor)는 미국에서 임상 2상까지 수행한 CXCR4 억제제다. 지피씨알 연구진들은 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 베타-2 아드레날린 수용체 억제제와 병용으로 투여될 때, CXCR4 억제 효과가 상승 작용을 나타내 경쟁 약물보다 훨씬 효과적인 항암제가 될 수 있음을 밝혀냈다. 이러한 발견은 세계 각국에 특허로 출원되었으며, 미국에서는 이미 특허 심사가 완료되어 등록 허가를 받았다.

지피씨알의 Chief Scientific Officer는 다국적 제약사 BMS에서 Vice President를 역임한 피나 카다렐리(Pina Cardarelli) 박사다. 블록버스터 면역항암제 ‘옵디보’ 개발의 주역으로 잘 알려진 피나 카다렐리 박사는 BMS에서 CXCR4를 표적으로 하는 항암항체치료제를 개발해 임상 2상 단계까지 진행시킨 CXCR4의 세계적 권위자이기도 하다. 피나 박사는 CXCR4 억제 효과를 획기적으로 향상시킬 수 있는 지피씨알의 연구 성과에 매료되어 2019년부터 지피씨알의 CSO로 근무하고 있다. 지피씨알은 피나 박사의 주도 하에 2021년에 미국 샌프란시스코 지역에 미국 지사를 설립해 자체적인 R&D 설비를 갖추고 미국 임상개발을 진행중이다.

지피씨알은 현재 기술성평가에 기반한 특례 상장을 준비중이며, 설립 후 지금까지 20개 이상 기관투자자들로부터 총 632억원 규모의 투자금을 유치했다.

GPCR Therapeutics Expands US Facilities with Relocation to Redwood City

Redwood City, California, 26 August 2022 – GPCR therapeutics, Inc., a venture-backed clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to drug discovery based on targeting G Protein Coupled Receptors (GPCR) pairs, today announced that to accommodate the expansion of its US subsidiary, it has relocated from incubator space in San Carlos. GPCR’s US operations will be based in new office and laboratory space in Seaport Court, Redwood City, a premier location for biotech research in the San Francisco Bay area.

GPCR’s founder and CEO, Dr. Dong Seung Seen, said, “We are delighted to be growing in one of the world’s biggest and best biotech clusters, as neighbors to pharma companies including AbbVie and Bristol Myers Squibb, and many other innovation-driven biotech companies.”

GPCR’s CSO and President of US operations, Dr. Pina Cardarelli, said, “We believe our science will lead to the discovery of specific combination drugs that are more efficacious for cancer treatment, thereby leading to better patient outcomes.”

The new US location has over 8,000 square feet covering one floor, dedicated to GPCR’s R&D efforts and will accommodate capabilities in cell culture, protein engineering, computational chemistry, and high-throughput screening. In addition, GPCR’s new site has ample room for growth, as the current team of 10 employees is expected to nearly double over the coming year.

The company will officially open the new US subsidiary on 15 September. GPCR is planning to expand further, and is actively recruiting to its scientific teams, as it scales up its R&D programs and starts clinical trials.

“We will be proud to launch our first human clinical trials, resulting from outstanding work done over many years by our exceptional teams in South Korea and the USA” concluded Dr. Seen.

GPCR Therapeutics has recently become a member of the San Mateo County Chamber of Commerce.

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Media contacts:

GPCR Therapeutics (in Redwood City)

Seulki Kim

Tel: +1-206-234-3125

slkikim@gpcr.co.kr

GPCR Therapeutics (in Seoul)

DaYoon Kim – Business Development Manager

Tel: +82-2-878-2848

dayoon.kim@gpcr.co.kr

Scius Communications (in London)

Katja Stout

Tel: +447789435990

katja@sciuscommunications.com

About GPCR Therapeutics

GPCR Therapeutics, Inc. is a venture-backed, clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to developing therapeutics built on its proprietary GPCR data. The company’s proprietary data driven approach has identified over 1,000 GPCR pairs upon which drug screening campaigns can be pursued. Identification of the best GPCR pair to target for specific disease indications and patient subpopulations creates a personalized approach to combination therapy. By targeting the unique pharmacology of GPCR pairs, the company aims to develop life changing treatments for cancer and other diseases.

GPCR Therapeutics has multiple programs in pre-clinical development with the aim of advancing therapies for multiple solid tumors as well as hematological malignancies. The company’s lead small molecule asset, GPC-100/Burixafor, targets CXCR4, one of the most prevalent chemokine GPCRs overexpressed in various cancers. The company has identified that CXCR4 interacts with the beta-2 adrenergic receptor (B2AR), and this GPCR pair presents an alternate signaling pathway that is synergistically dependent on CXCR4 and B2AR activation.

GPCR Therapeutics has its HQ in Seoul, Korea with additional R&D facilities in the San Francisco Bay Area, USA. For more information, visit gpcr.co.kr and follow us on LinkedIn.

GPCR Therapeutics Expands Scientific Advisory Board

Seoul, South Korea, 28 April 2022 – GPCR therapeutics, Inc., a venture-backed clinical stage international biopharmaceutical company with an innovative approach to drug discovery based on targeting G Protein Coupled Receptors (GPCR) pairs, today announced four appointments to its Scientific Advisory Board (SAB). Dr. Michel Bouvier, Dr. Luisa Salter-Cid, Dr. Omar Nadeem and Dr. Jon Wigginton will provide scientific expertise to support the company’s research and clinical development. GPCR just had a very successful first meeting including all the Scientific Advisory Board.

GPCR’s CEO, DongSeung Seen, said, “We are delighted to welcome our four distinguished new SAB members. They bring a wealth of scientific knowledge which will be of great help in progressing our lead small molecule asset, GPC-100/Burixafor, and advancing our therapies for multiple solid tumours and haematological malignancies. I look forward to working with them all as we discover and develop innovative therapeutics targeting cancer based on the novel science of GPCR heteromers.”

Dr. Michel Bouvier is a professor of Biochemistry and Molecular Medicine and principal investigator at the Institute for Research in Immunology and Cancer (IRIC) of the Université de Montréal, and has been CEO of IRIC since 2014, and was CEO of IRICoR, a non-profit centre of excellence for commercialization and research for 5 years. He is a world-renowned expert in the field of GPCRs. He obtained his B.Sc. in biochemistry and his Ph.D in Neurological Sciences from the Université de Montréal. He was a post-doctoral fellow at Duke University in the laboratory of the Nobel Laureate, Robert J. Lefkowitz.

Dr. Luisa Salter-Cid is a strategic R&D leader with extensive experience managing drug discovery teams. She has significant experience in drug discovery and development. Currently, she is the CSO of Pioneering Medicines at Flagship Pioneering, a life sciences venture capital company that invests in biotechnology, life sciences, and sustainability companies with successful portfolio companies including Moderna. She previously served as CSO for Gossamer Bio, a clinical-stage biopharmaceutical company focused on discovering, acquiring, developing and commercialising therapeutics in various disease areas. She was also the Vice President for Bristol-Myers Squibb leading the Immuno-oncology and Genomics teams. She obtained her B.Sc. in Biology from the University of Lisbon and her Ph.D in Immunology from the University of Miami.

Dr. Omar Nadeem is a Physician in Medical Oncology and specialises in clinical care and investigation in the field of Multiple Myeloma and plasma cell disorders. He is the Clinical Director for Myeloma Cellular Therapies Program at the Dana-Farber Cancer Institute. He obtained his B.Sc. in Biology from the University of Massachusetts and his MD in Medicine from Ross University, Dominica, West Indies.

Dr. Jon Wigginton is a physician-scientist with over 25 years expertise in cancer immunotherapy and oncology drug development, with leadership experience in both academia and industry. He currently serves as Senior Advisor and Chairman of the SAB at Cullinan Oncology, Inc., as well as on the Board of Directors of Sutro Biopharma and Checkmate Pharmaceuticals. Dr. Wigginton previously served as Chief Medical Officer of Cullinan Oncology, Inc., and as Chief Medical Officer at MacroGenics Inc., where he led the company’s clinical development programs. He has also held leadership positions at Bristol Myers Squibb and at Merck & Co. Early in his career, Dr. Wigginton worked at the National Cancer Institute for over 14 years and served as Head of the Investigational Biologics Section in the Center for Cancer Research. He earned his M.D. from the University of Michigan.