GPCR(G protein-coupled receptor: G단백질 결합 수용체)은 세포 외부의 자극을 세포 내 신호전달경로로 연결해주는 세포 표면 수용체 중 가장 큰 막 단백질군입니다. 호르몬, 신경전달물질, 면역조절물질, 핵산, 펩타이드, 아미노산, 지질 이온, 빛과 같은 다양한 종류의 리간드를 감지하는 GPCR은 G 단백질을 통해 세포내 신호전달경로를 활성화시킵니다.

인간의 경우 약 800종 정도의 GPCR이 존재하는데 GPCR의 돌연변이 혹은 다형성(polymorphism)은 많은 종류의 질병과 장애와 연관되어 있습니다. 현재 전 세계에서 처방되고 있는 약물의 약 40%가 GPCR에 작용한다고 알려져 있으며, 지금 개발 중인 신약의 30% 이상이 GPCR을 표적으로 하고 있습니다.

GPCR이 신호 전달에 관여하는 가장 큰 세포 표면 수용체군을 형성하고 있음에도 불구하고 실제로 임상에서 GPCR 관련 신호를 억제하기 위해 사용되고 있는 항암 화합물은 거의 없습니다. GPCR은 종양 성장, 침습, 약물 내성, 생존 및 전이와 같은 암과 관련된 신호를 조절하기 때문에 이러한 신호를 억제하는 것이 매우 중요합니다.