pg/mL 수준의 백일해 독소를 검출하는 HRH1 기반 세포 바이오센서 지피씨알 연구진은 GPCR의 다중 G 단백질 결합원리를 백신 안전성 시험에 적용한 HRH1 기반 바이오센서를 개발했습니다. 이 방법은 백일해 독소가 Gαi를 불활성화할 때 HRH1-Gαq-PLCβ 신호가 보상적으로 증가하는 현상을 지속성 칼슘신호로 변환해 독소 활성을 정량합니다. 연구진은 TRUPATH와 BRET 바이오센서를 이용해 HRH1이 Gαq와 Gαi를 모두 활성화하고, 백일해 독소...
CXCR4-S1P1 이종복합체: 면역세포 이동을 결정하는 수용체 간 조절기전 지피씨알과 서울대학교 연구진은 CXCR4-S1P1 이종복합체를 규명하고, S1P1이 CXCR4의 신호전달과 세포이동을 단방향으로 조절한다는 분자기전을 제시했습니다. 2025년 Cell Communication and Signaling에 발표된 이번 연구는 면역세포 이동조절이 개별 수용체의 작용뿐 아니라 세포막에 형성되는 GPCR 복합체의 구성에 따라 달라질 수 있음을 보여줍니다....
CXCR4-ADRB2 복합체: 암세포 환경에 따라 달라지는 GPCR 상호약리학 2024년 PNAS에 발표된 본 공동연구에서 지피씨알 연구진은 CXCR4-ADRB2 상호작용을 생세포에서 정량하고, 암세포막 환경과 스트레스 신호가 수용체 복합체 형성에 영향을 줄 수 있음을 제시했습니다. 연구진은 140종 이상의 GPCR을 포함한 BiFC 스크리닝에서 β2AR을 CXCR4의 주요 상호작용 파트너로 확인한 뒤, PIE-FCCS를 이용해 두 수용체의 결합과 이동을...
GPC-100·프로프라놀롤 병용: CXCR4-ADRB2 공동억제에서 환자 대상 임상개발로 본 연구는 GPC-100의 고친화도 CXCR4 길항작용과 프로프라놀롤 병용에 의한 조혈세포 가동화 향상을 세포 및 마우스 모델에서 제시했습니다. 이 연구는 CXCR4와 ADRB2를 함께 조절하는 기전적 가설을 후속 환자 대상 개발로 연결한 핵심 전임상 자료입니다. GPC-100은 CXCR4 경쟁결합시험에서 약 1.6 nM의 Ki를 보여 AMD3100의 약 40 nM보다 약...
CXCR4-LPA1 상호작용이 제시한 새로운 GPCR 상호약리학 지피씨알 연구진이 참여한 이번 연구는 CXCR4-LPA1 이형복합체가 CXCR4의 신호전달과 암세포 이동을 선택적으로 조절한다는 새로운 기전을 제시했습니다. 연구는 약 160개 GPCR 고속 스크리닝에서 LPA1을 CXCR4 상호작용 후보로 발굴한 뒤, BiFC·BRET 분석이라는 상호보완적 방법을 통해 재조합 세포와 내인성 수용체 발현 암세포에서 수용체 간 근접성과 복합체 형성을 검증했습니다....
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